對心臟的作用烏頭堿對離體與在位蛙心，初使心率減慢（阿托品可阻斷之），隨即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收縮力加強，很快出現(xiàn)心律紊亂，心收縮力減弱，心臟收縮如桑葚狀，最終心跳停止。其治療量對人可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降（興奮迷走中樞）；1.1致顫作用：烏頭堿中毒極易產(chǎn)生心室纖維顫動，有認為是由于心肌興奮性增高、膜毀極化、心肌產(chǎn)生高頻異位節(jié)律等所致，高濃度鈣可抑制之。有認為在膽堿能因素影響下，沖動波多源性折返的結(jié)果。家兔含竇房結(jié)之右心房肌較無竇房結(jié)者更易引起心房纖維顫動。

1、強心作用：烏頭堿本身并無強心作用，對心臟毒性極強；而其水解產(chǎn)物--烏頭原堿Aconine的毒性僅為烏頭堿的1/2000-1/4000。有謂具強心作用，在離體蛙心可對抗烏頭堿引起的心律不齊；近年有人用經(jīng)10個半小時水解的烏頭堿溶液于離體心臟（蛙、豚鼠）實驗，僅有微弱的強心作用。日本學者認為烏頭中的強心成分為非生物堿部分，其所用植物品種主要為AconitumjaponicumNakai，小部分系中國移種于日本的川烏。我國學者從川附中分離出生物堿反應(yīng)不甚明顯的成分，對于離體蛙心具強心作用，此成分難溶于苯、乙醚和氯仿，而易溶于水和乙醇，經(jīng)pH3-11范圍的酸堿度處理不減弱其強心作用，此物質(zhì)既非生物堿亦非強心甙。根據(jù)此種理化性質(zhì)，應(yīng)作Ca(++)的定性及定量測定。南京產(chǎn)的中國烏頭Aconitumchinense久煎劑及川附子（熟附片）煎劑，對離體心臟（蟾蜍、蛙、豚鼠）具有明顯的強心作用，熟附片作用較強，煎煮愈久強心愈顯著，毒性愈低，而生烏頭的冷浸液或煎煮時間較短者僅表現(xiàn)短暫的心振幅增大，繼而心臟抑制及心律紊亂（與烏頭堿作用相似）。經(jīng)化學分析，上述制劑不含強心甙，卻含有較高濃度的鈣，烏頭為0.24%，熟附片1.41%（據(jù)調(diào)查在炮制過程加入鹵巴）。煎煮愈久，煎劑中鈣含量也相應(yīng)增高。以EDTA絡(luò)合法、離子交換樹脂、草酸銨除去鈣后則強心作用消失。烏頭灰分中鈣含量為0.64%，亦呈強心作用。因此認為烏頭、附子（熟附片）煎劑的強心作用與其中所含的鈣有密切關(guān)系。在加熱煎煮或炮制后，總堿含量減少。毒性亦大大降低。

2、對血壓、血管的影響烏頭堿能使血壓下降，中國烏頭及川附（熟附片）煎劑對麻醉犬或貓可引起迅速而暫短的降壓，此時心臟并無明顯變化，降壓可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力測定裝置表明，熟附片煎劑能引起下肢血管顯著擴張，此外尚能擴張冠狀血管（與血壓、心率無關(guān)）。有謂急救回陽湯（附子、樟腦、人參、麝香）有升壓作用。四逆湯（附子、干姜、甘草）對狗急性失血亦使血壓上升。而附桂湯對大鼠腎皮性高血壓（腎上腺部分灼傷）有降壓作用，并使灼傷側(cè)腎上腺活動加強（1-C14-乙酸鈉摻入試驗）。

3、消炎作用及其與腎上腺皮質(zhì)的關(guān)系熟附片（白附片）或黑附片煎劑，經(jīng)腹腔注射或口服對甲醛性及蛋清性踝關(guān)節(jié)腫有明顯的消炎作用。熟附片煎劑不論口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能顯著降低大鼠腎上腺內(nèi)抗壞血酸的含量，其作用不被戊巴比妥鈉及氯丙嗪所阻斷，但可部分被可的松所阻斷。中國烏頭中分離出的生物堿部分以及純?yōu)躅^堿亦有降低腎上腺內(nèi)抗壞血酸的作用，但非生物堿部分則無效；此外熟附片煎劑尚能增加大鼠尿中17-酮類甾醇的排泄，減少大鼠末梢血液中嗜酸性白細胞數(shù)，因此對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)具有興奮作用。用組織化學方法（小白鼠）研究亦證明，附子煎劑可使腎上腺皮質(zhì)中膽甾醇含量減少（說明腎上腺皮質(zhì)激素分泌旺盛），磷酸酶活性增強（說明通過腎上腺皮質(zhì)激素增強了糖、蛋白、脂肪的代謝）并促進肝糖元的增加。但用黑附片煎劑1克/100克（較上述報告劑量大5倍），1次或連續(xù)6次口服給藥，均不能使大鼠腎上腺內(nèi)抗壞血酸含量降低。

4、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響烏頭堿0.1-0.2mg/公斤能破壞大白鼠電防御性一運動爬桿條件反射，非條件反射亦受輕度破壞，腦各部位氨含量均急劇下降；以0.002μg/kg注入家兔第四腦室，可引起麻醉現(xiàn)象。用電刺激小白鼠尾巴法證明烏頭堿有一定的鎮(zhèn)痛作用，東莨菪堿能增強其效力。烏頭在中藥麻醉復方中，其鎮(zhèn)痛作用可與洋金花協(xié)同，并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中國烏頭煎劑能提高家兔電痙攣閾，但不能防止大白鼠最大電休克發(fā)作。

5、其他作用烏頭堿可抑制呼吸中樞，使呼吸變慢；對局部皮膚粘膜的感覺神經(jīng)末梢先興奮、瘙癢、燒灼感，繼以麻痹、知覺喪失；并可反射性引起唾液分泌亢進，使發(fā)熱及正常動物體溫降低。對離體腸管呈膽堿樣作用。試管內(nèi)能抑制細菌。烏芨散能使子宮附屬韌帶、陰道、子宮及十二指腸興奮。附子粗提出物或總甾醇對大鼠、小鼠體重，提肛肌或腎臟重量等無明顯影響，表明無同化和雄性激素樣作用。

化學成份

塊根（母根）含烏頭堿（aconitine），次烏頭堿（hypaconitine），中烏頭堿（mesaconitine），塔拉胺（talatisamine），消旋去甲基衡州烏藥堿（demethylcoclaurine），異塔拉定（isotalatizidine），新烏寧堿（neoline），準噶爾烏頭堿（songorine），附子寧堿（fuziline），去甲豬毛菜堿（salsolinol），異飛燕草堿（isodelphinine），苯甲酰中烏頭堿（benzoylmesaconitine），多根烏頭堿（karakoline），森布星（senbusine）A，森布星（senbusine）B，14-乙酰塔拉胺（14-acetyltalatisamine），脂烏頭堿（lipoaconitine），脂次烏頭堿（lipohypaconitine），脂去氧烏頭堿（lipodeoxyaconitine），脂中烏頭堿（lipomesaconitine），北草烏堿（beiwutine），川附寧（chuanfunine），3-去氧烏頭堿（3-deoxyaconitine），惰堿（ignavine），荷克布星（hokbusine）A及B，尿嘧啶（uracil），烏頭多糖（aconitan）A、B、C、D。

毒性

烏頭毒性極強，因品種、采集時間、炮制、煎煮時間等不同，毒性差別很大，炮制過程中生物堿含量可損失81.3%，不同地區(qū)附片毒性測定可相差8倍之多，其總生物堿含量與其毒性強度間無平行關(guān)系，而與乙?；坑休^大關(guān)系。疲勞、出血、饑餓的動物毒性可減弱，交感神經(jīng)系統(tǒng)機能亢進者易中毒。中毒量可使犬心動過速、室性纖維顫動、撲動。它對心臟的作用，部分由于迷走神經(jīng)的影響，更主要的是其直接對心肌的作用。動物實驗證明，熟附片中毒時的心電圖改變與烏頭堿相似，大量阿托品對熟附片中毒之兔、豚鼠的心電圖有改善作用，但不能防止動物死亡，但有報告對烏頭中毒之小鼠可降低死亡率，使烏頭堿某些毒性癥狀延遲出現(xiàn)。臨床應(yīng)用大劑量阿托品搶救烏頭中毒，可以減輕癥狀，使心電圖恢復正常。利多卡因可顯著降低動物因烏頭中毒的死亡率。干姜、甘草與熟附片同煮，可使后者毒性大為降低，并降低動物（兔、小鼠）死亡率或延長死亡時間。此外金銀花、綠豆、犀角亦可解毒。烏頭堿在離體心房所引起的纖維顫動，普魯卡因、抗組織胺藥、奎寧丁、心得安等均能抑制之。

同屬植物日木烏頭AconitumjaponicumNakai（多為白河附子）及從中國移植于日本的川烏（少部分用此實驗），在加壓罐內(nèi)用110℃1公斤/平方cm40分鐘進行處理，此時烏頭堿已分解，強心成分為一種耐熱的無毒的非生物堿部分，對離體蟾蜍心臟具有強心作用，而其毒性（半數(shù)致死量）則為原生藥1/150；處理后附子不出現(xiàn)唾液分泌增加、全身痙攣等中毒癥狀。烏頭冷浸液在一定量時作用與烏頭堿一樣（引起兔血壓下降，心律紊亂），煎劑則毒性減弱對離體心臟表現(xiàn)強心作用，進一步從烏頭根中分離出氯仿不溶性物質(zhì)，為非生物堿成分，耐熱、毒性減弱，卻具有強心作用，并闡明了烏頭經(jīng)炮制、煎煮后，使有毒成分分解，而強心成分不變，因此認為中醫(yī)所用附子的作用，是由烏頭堿分解產(chǎn)物及其非生物堿強心成分的綜合作用。有用離子交換樹脂及色層分離提得強心成分，但在室溫22℃時仍表現(xiàn)毒性。其強心作用可因采集季節(jié)（5-9月采者引起心傳導障礙，11月至翌年2月采集之烏頭及開花期采集之葉均表現(xiàn)強心作用），實驗時的室溫（20℃以上毒性占優(yōu)勢，18℃以下則強心作用占優(yōu)勢）、保存期間（放置1年以上強心作用明顯）、動物機體狀態(tài)（動物冬眠、饑餓、疲勞等狀態(tài)強心作用顯著）等因素而受影響。日產(chǎn)烏頭、附子中無機鹽含量相當高，其含量與周圍土壤化學成分有關(guān)，Ca(++)含量：母根65mg%，子根5mg%。附子有中樞興奮作用，大量對電刺激小鼠表現(xiàn)鎮(zhèn)痛，并使動物能耐受寒冷的影響，使離體腸管張力上升，此外具有防腐、抗真菌等作用。烏頭堿滴入兔角膜，先興奮后麻痹。烏頭堿、新烏頭堿（Mesaco-nitine）、愛沙烏頭堿（Jesaconitine）均易從粘膜吸收，因加熱而減弱毒性，三者中最后一種毒性最強，其次為新烏頭堿。附子中毒時普魯卡因有解毒作用；此外，甘草、生姜、遠志、黃耆、黑豆、牛乳等亦可解毒。日本報道AconitumchinenseSieb莖、葉的浸出液具有原形質(zhì)毒樣作用，對心血管、腸管、瞳孔有類似擬交感胺的作用。