【化學成分】
根莖含揮發(fā)油約1%.鑒定出油中成分有40種, 占揮發(fā)油的93.64%,其中主成分為藁本內(nèi)酯(ligustilide)占58%、3-丁酜內(nèi)酯(3-butylphthalide)5.29%和香檜烯(sabinene)6.08%.根莖中所含的內(nèi)酯化合物, 除上述提到的二種外,尚含丁烯酜內(nèi)酯(butylidene phthalide)、川芎內(nèi)酯(sankyunolide)、新蛇床內(nèi)酯(neocnidilide)、4-羥基-3-丁酜內(nèi)酯(4-hydroxy-3-butyl phthalide)、川芎酚(chuanxingol)、雙藁本內(nèi)酯(2,2′-diligustilide), 以及3-丁基-3,6,⒎三羥基-4,5,6,7-四氫苯酞等.含氮化合物有四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine,川芎嗪, chuanxiongzine)、perlolyrine、鹽酸三甲胺、鹽酸膽堿、L-異亮氨酰-L-纈氨酸酐(L-isobutyl-L-valine anhydride)、L-纈氨酰-L-纈氨酸酐、1-乙?;?β-卡啉、尿嘧啶、腺嘌嶺和腺苷.酸性或酚性化合物有4-羥基-3-甲氧基苯乙烯、1-羥基-1-(3-甲氧基4-羥基苯)-乙烷、4-羥基苯甲酸、咖啡酸、香莢蘭酸、阿魏酸(ferulic acid)、瑟丹酸(sadanic acid)、大黃酸(chrysophic acid)、棕櫚酸、香莢蘭醛和亞油酸.此外,川芎根莖尚含中性油, 其成分為十五、十六、十七、十八烷酸乙酯,異十七、異十八烷酸乙酯和異十七烷酸甲酯.另含5,5′-聯(lián)呋哺甲酰醚(bis-5,5′-formylfurfuryl ether)、匙葉桉油烯醇(spathulenol)、β谷甾醇、蔗糖和一種脂肪酸甘油酯.
【理化鑒別】
1.取該品粉末1g,加石油醚5ml,置水浴上加熱回流1小時, 濾過,濾液揮干, 殘渣加醋酸乙酯2 ml使溶解,再加2%3,5二硝基苯甲酸的甲醇液2~3滴與氫氧化鉀甲醇飽和溶液2滴, 顯紅紫色(內(nèi)酯反應(yīng)).
2.薄層層析
⑴ 川芎(江蘇) ⑵ 川芎(四川) ⑶ 對照藥材
樣 品 液:取粉末1 g,加乙醇適量, 加乙醚20ml,置水浴上加熱回流1小時, 濾過,濾液揮干, 殘渣加乙酸乙酯2 ml使溶解,作為供試品溶液.
對照品液:取川芎對照藥材, 同法制成對照藥材溶液.展 開:硅膠G薄層板上,以正己烷-乙酸乙酯(9∶1)為展開劑.
顯 色:置紫外燈(365nm)下檢視, 供試品在與對照品相對位置,顯相同顏色的熒光斑點.
【藥理作用】
1.對心腦血管系統(tǒng)的影響:(1)對心臟的作用 川芎提取物川芎嗪對離體豚鼠心臟有劑量依賴性抑制作用, 但對心率影響不大.在缺氧前和缺氧時,川芎嗪對離體豚鼠心臟的作用是使心肌收縮性減弱、舒張功能下降、心率減慢.對整體動物川芎嗪有強心作用.給麻醉犬靜脈滴注川芎嗪動物出現(xiàn)心率加快, 心肌收縮力加強等作用,這些作用隨劑量的增加而加強.給清醒高血壓犬滴注川芎嗪也引起心率加快.川芎嗪10mg/kg、20mg/kg和30mg/kg靜注能明顯加快麻醉狗的心率, 縮短其心電圖Q-T間期,降低ST段;20mg/kg和30mg/kg能使T波倒置或出現(xiàn)雙相T波.但有實驗表明川芎唪5~20mg/kg對麻醉開胸貓心功能無顯著作用, 40mg/kg可抑制心肌收縮,但心輸出量、心臟指數(shù)和每搏指數(shù)未見下降, 80mg/kg對心臟功能有顯著抑制作用.川芎320μg/kg對培養(yǎng)乳鼠心肌細胞Ca2+內(nèi)流有顯著的抑制作用.離體乳頭肌變力效應(yīng)觀測、竇房結(jié)跨膜動作電位記錄及在體希氏束電圖、體表心電圖變導作用的觀察結(jié)果顯示川芎唪具有負性肌力效應(yīng)、負性變頻和變導作用,與維拉帕米(異搏定)的特性非常類似, 推測川芎嗪可能為一鈣離子拮抗劑.
2.對血管及血壓的作用 川芎嗪以不同的給藥途徑(靜注、靜滴或十二指腸給藥)對多種動物(貓、兔和大鼠)給予不同的劑量均可產(chǎn)生不同程度的降壓作用.川芎嗪可抑制去甲腎上腺素、氯化鉀和氯化鈣誘發(fā)的胸主動脈條的收縮效應(yīng),其作用與維拉帕米很相似.川芎嚓的降壓作用可能主要是由于直接擴張血管所引起的.川芎嗪能擴張大鼠肺血管, 抑制缺氧性肺血管收縮反應(yīng)和右心室肥大,對右心室內(nèi)壓變化最大速度(±dp/dtmax)無顯著影響.川芎嗪也能降低犬急性缺氧性肺動脈高壓及肺血管阻力, 而對體循環(huán)無影響.離體大鼠肺動脈環(huán)實驗表明,川芎嗪能顯著降低肺動脈環(huán)對去甲腎上腺素(NE)的反應(yīng)性, 促進肺動脈合成釋放前列環(huán)素(PGI2)舒張肺動脈作用呈劑量依賴關(guān)系,吲哚美辛(消炎痛)可顯著抑制川芎嗪舒張肺動脈與促進PGI2合成釋放的作用.川芎嗪非競爭性拮抗KCl、CaC12和NE對兔基底動脈和腸系膜動脈環(huán)的收縮, 抑制⒌羥色胺(5~HT)引起的兔基底動脈和隱靜脈環(huán)收縮,抑制大鼠門靜脈條的自律性收縮.川芎唪對抗內(nèi)皮素的血管收縮作用, 抑制血管平滑肌細胞增殖,降低細胞內(nèi)鈣調(diào)素含量.體外實驗表明, 川芎唪對正常及高血壓大鼠血管平滑肌Ca2+內(nèi)流有抑制作用,體內(nèi)實驗顯示, 川芎秦能明顯激活正常大鼠血管平滑肌Ca2+內(nèi)流,而抑制高血壓大鼠血管平滑肌Ca2+內(nèi)流.放射性同位素和血管收縮功能檢測實驗表明, 川芎唪競爭性作用于α受體.
3.對冠脈流量的影響 川芎及川芎嗪對離休大鼠或豚鼠心臟均具有顯著的增加冠脈流量作用.