主要成分

含葡萄糖、果糖、淀粉、揮發(fā)油。揮發(fā)油中主要為香附子烯（Cyperene）、香附醇（Cy- perol）、異香附醇（Isocyperol）、并含β-蒎烯（β-Pi- nene）、莰烯（Camphene）、1,8-桉葉素(1,8-Cineo- le）、檸檬烯（Limonene）、芹子三烯（Selinatriene）、β-芹子烯（β-Selinene）、α-香附酮（α-Cyperone）、β-香附酮（β-Cyperone）、香附醇酮（Cyperolone）、莎草薁酮（Rotundone）、環(huán)氧莎草薁酮（Epoxyguaine）、考布松（Kobusone）及異考布松（Isokobusone）．亦含三萜類、黃酮類及生物堿等．

藥理作用

1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：

1.1．對(duì)閾下劑量戊巴比妥納的協(xié)同作用：劉國(guó)卿等報(bào)道，給小鼠分別腹腔注射不同劑量香附揮發(fā)油0.03，0.06及0.10ml/kg（分別為1/10，1/5，1/3半數(shù)致死量），給藥后30分鐘，各組的小鼠均腹腔注射閾下劑量的戊巴比妥納20mg/kg，以翻正反射消失為睡眠指標(biāo)，觀察各組的睡眠鼠數(shù)。結(jié)果表明，不同劑量的香附揮發(fā)油均能明顯協(xié)同戊巴比妥鈉對(duì)小鼠的催眠作用（P<0.01)。

1.2．對(duì)正常家兔的麻醉作用：給家兔分別緩慢靜脈注射不同劑量的香附揮發(fā)油0.050，0.075及 0.100mg/kg，平均麻醉時(shí)間依次為9.0，15.0，28.5分鐘。各組動(dòng)物給藥后翻正反射迅速消失，在0.050mg/kg劑量組，家兔痛反應(yīng)及角膜反射遲鈍，聽(tīng)反應(yīng)存在；其余二個(gè)劑量組家兔痛反應(yīng)及角膜反射完全消失，聽(tīng)反應(yīng)存在。各組家兔在給藥后均有四肢強(qiáng)直現(xiàn)象，約3分鐘后消失。

1.3．協(xié)同東莨菪堿麻醉作用：以翻正反射消失為麻醉指標(biāo)，觀察各組家兔的平均麻醉時(shí)間。第一組靜脈注射香附揮發(fā)油0.075ml/kg，均出現(xiàn)翻正反射消失。第二組腦室注射東莨菪堿。第三組靜脈注射香附揮發(fā)油0.035ml/kg（未出現(xiàn)翻正反射消失），隨后腦室注射東莨菪堿2mg/kg，結(jié)果顯示，0.035ml/kg的劑量無(wú)麻醉作用，而能明顯地延長(zhǎng)東莨菪堿的麻醉時(shí)間，但并不影響麻醉深度。

1.4．對(duì)戊四唑驚厥的影響：給小鼠腹腔注射香附揮發(fā)油0.1ml/kg(1/3半數(shù)致死量），給藥后30分鐘，ih 戊四唑85mg/kg，觀察小鼠陣攣性驚厥數(shù)。結(jié)果表明，香附揮發(fā)油對(duì)戊四唑引起的小鼠驚厥無(wú)保護(hù)作用。SinghN等亦報(bào)道香附醇提取物對(duì)小鼠戊四氮和電休克無(wú)保護(hù)作用。

1.5．解熱鎮(zhèn)痛作用：鄧素貞等報(bào)道，給小鼠皮下注射20%香附醇提取物，能明顯提高小鼠的痛閾。劉國(guó)卿等用熱板法測(cè)定痛閾，給小鼠腹腔注射香附揮發(fā)油0.1ml/kg，以腹腔注射鹽嗎啡10mg/kg作對(duì)照，分別于給藥后15，30，60及90分鐘測(cè)定各鼠的痛閾。結(jié)果表明，香附揮發(fā)油無(wú)明顯鎮(zhèn)痛作用。Gupta MB報(bào)道，香附醇提取物中所含的三萜類化合物（IV一B）5mg/kg灌服的鎮(zhèn)痛效果與30mg/kg乙酰水楊酸相當(dāng)。香附醇提取物對(duì)注射酵母菌引起的大鼠發(fā)熱有解熱作用，其效價(jià)約為水楊酸鈉的6倍，其解熱有效成分也是三萜類化合物。

1.6．降溫作用：給大鼠腹腔注射香附揮發(fā)油0.1ml/kg，以腹腔注射氯丙嗪5mg/kg作陽(yáng)性對(duì)照，給藥前后分別測(cè)定大鼠直腸體溫。結(jié)果表明，給予香附揮發(fā)油30分鐘后可明顯降低大鼠正常體溫（P<0.05)，較氯丙嗪的降溫作用強(qiáng)，但作用不及氯丙嗪持久，隨后大鼠體溫逐漸恢復(fù)正常。

2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：蘇聯(lián)學(xué)者 Akperbekova. BA等報(bào)道，給蛙皮下注射香附水或水一醇提取物，可使蛙心停止于收縮期。較低濃度時(shí)，對(duì)離體蛙心，以及在位蛙心、兔心和貓心有強(qiáng)心作用或減慢心率作用。香附總生物堿、甙類、黃酮類和酚類化合物的水溶液亦有強(qiáng)心和減慢心率作用，并且有明顯的降壓作用。劉國(guó)卿等研究了香附揮發(fā)油對(duì)貓血壓的影響。用氯醛糖 80mg/kg進(jìn)行麻醉，記錄貓頸動(dòng)脈血壓。給麻醉貓靜脈注射香附揮發(fā)油0.1ml/kg后15秒，貓血壓開(kāi)始下降，150秒后比正常血壓降低 10.7-13.3kPa，5分鐘后血壓開(kāi)始回升，8分鐘后血壓基本恢復(fù)正常水平。故認(rèn)為短暫的血壓下降與其局部作用有關(guān)。Singh N 等用香附乙醇提取物20mg/kg 靜脈注射于麻醉犬，血壓緩緩下降，持續(xù)0.5-l小時(shí)。乙醇提取物不影響腎上腺素和乙酰膽堿對(duì)血壓的作用，但能部分阻斷組織胺的作用。

3.雌激素樣作用：Indira M 等報(bào)道，去卵巢大鼠試驗(yàn)表明，香附揮發(fā)油有輕度雌激素樣活性。揮發(fā)油0.2ml，間隔6h皮下注射2次，48小時(shí)后陰道上皮完全角質(zhì)化；0.3ml給藥三次時(shí)，在大量角質(zhì)化細(xì)胞中反出現(xiàn)很多白細(xì)胞。白細(xì)胞的出現(xiàn)可能是揮發(fā)油的刺激作用所致。從揮發(fā)油分離出的成分中，以香附烯（Cyperene）I的作用最強(qiáng)，但不及揮發(fā)油本身。陰道內(nèi)給藥時(shí)，揮發(fā)油、香附烯I和香附酮可致上皮角質(zhì)化，而香附醇和香附烯Ⅱ則全無(wú)作用。有效成分全身給藥的有效量不超過(guò)局部用藥量一倍。故認(rèn)為，這些成分可能屬于雌激素原（ProesTCMLIBagen）一類，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化后活性增強(qiáng)。香附的這一作用是其治療月經(jīng)不調(diào)的主要依據(jù)之一。

4.對(duì)子宮的作用：張發(fā)初等報(bào)道，5%香附流浸膏對(duì)豚鼠、兔、貓和犬等動(dòng)物的離體子宮，無(wú)論己孕或未孕，都有抑制作用，使其收縮力減弱、肌張力降低。其作用性質(zhì)與當(dāng)歸素頗相似，但較弱。

5.抗炎作用：Singh N 報(bào)道，香附醇提取物100mg/kg 腹腔注射，對(duì)角叉菜膠和甲醛引起的大鼠腳腫有明顯的抑制作用。此作用強(qiáng)于5-10mg/kg氫化考的松。Gupta MB 研究證明其抗炎成分為三萜類化合物。其中成分IV－B對(duì)角叉菜膠所致腳腫的抗炎作用，比氫化考的松強(qiáng)8倍，安全范圍大3倍。對(duì)甲醛性腳腫亦有抑制作用。灌胃和腹腔注射的效力之比為1：3，說(shuō)明可能在消化道內(nèi)只部分吸收。

6.對(duì)腸管的作用：劉國(guó)卿等報(bào)道，按常規(guī)方法制備家兔離體腸管，用記紋鼓描記香附揮發(fā)油對(duì)離體腸管的影響。結(jié)果表明，當(dāng)香附揮發(fā)油濃度為5μg/ml 時(shí)可抑制腸管的收縮，當(dāng)濃度增加至20 μg/ml時(shí)，顯明顯的抑制作用，使腸管收縮幅度降低、張力下降。Singh N 亦報(bào)道，香附醇提取物 20μg/ml濃度時(shí)，對(duì)離體兔回腸平滑肌有直接抑制作用。

7.抗菌作用：體外試驗(yàn)，香附揮發(fā)油對(duì)金黃色葡萄球菌有抑制作用，對(duì)其他細(xì)菌無(wú)效。香附烯Ⅰ和Ⅱ的抑菌作用比揮發(fā)油強(qiáng)，且對(duì)宋內(nèi)氏痢疾桿菌亦有效。氫化不影響其抗菌作用。香附酮?jiǎng)t完全無(wú)效。香附提取物對(duì)某些真菌亦有抑制作用。

8. 其它作用：香附醇提取物對(duì)組織胺噴霧所致豚鼠支氣管痙攣有保護(hù)作用。香附所含的前列腺素生物合成抑制物質(zhì)主要為a-香附酮（a-Cyperone）。

炮制品的藥理作用1982年，王愛(ài)芳等以大白鼠離體子宮的張力和小鼠痛閾變化為觀察指標(biāo)，對(duì)香附生品及其不同炮制品進(jìn)行了比較研究。

① 對(duì)大鼠離體子宮的解痙作用：將Wistar純系雌性大鼠的離體子宮置于麥?zhǔn)先茉銉?nèi)，用臺(tái)氏液保養(yǎng)，加腦垂體后葉素致使子宮段呈強(qiáng)直性痙攣，再加入各炮制品及生品的水煎液3.7×10（-2)g/ml，觀察比較各香附制品對(duì)大鼠離體子宮張力的抑制作用。結(jié)果表明，上海法（按1973年版《上海市炮制規(guī)范》）及改良上海法（按1973年版《上海市炮制規(guī)范》，輔料改為米醋，不用酒。）制品的作用明顯優(yōu)于生香附（P<0.05)，而藥典(1977年版）兩法則與生品無(wú)差異。

② 鎮(zhèn)痛作用：雌性小鼠腹腔注射香附的水提醇沉液30g/kg，用熱板法測(cè)小鼠痛閾，比較各類制香附的鎮(zhèn)痛作用。結(jié)果表明，生香附與制香附，均有提高小鼠痛閾的作用，其中以改良上海法為最佳，上海法，改良藥典法（依《中國(guó)藥典》1977年版，但切片后每100kg香附改加米醋30kg，拌勻吸盡后燜2小時(shí)，干燥）次之，藥典法與生香附則較差。

③ 1983年，王愛(ài)芳等進(jìn)一步對(duì)香附炮制改進(jìn)上海的用醋量、蒸和燜的時(shí)間三個(gè)因素及三個(gè)水平，以大鼠離體子宮張力、小白鼠痛閾變化為觀察指標(biāo)，用正交法設(shè)計(jì)并試驗(yàn)了各個(gè)因素與水平對(duì)香附功效的影響。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，用醋量是影響香附質(zhì)量的主要因素，用醋量20%>15%>10%。蒸的時(shí)間次之，燜的時(shí)間更次之。即用醋量以10kg醋/50kg香附為最好，蒸時(shí)間以8小時(shí)為最佳，燜時(shí)間對(duì)試驗(yàn)影響不大。

臨床研究

以香笑散（香附、失笑散、烏藥、延胡索、細(xì)辛等各等分研末）調(diào)膏制成貼劑，分別貼神闕和關(guān)元穴，治療痛經(jīng)有良好止痛效果（江蘇中醫(yī)，1995，6：34)；以疏肝助孕湯（柴胡、制香附、郁金、制元胡、王不留行等）治療肝郁不孕癥65例，結(jié)果痊愈45例（浙江中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1989，5：22)；以柴郁湯（柴胡、郁金、香附、穿山甲、浙貝等）治療乳腺增生癥（山東中醫(yī)雜志，1996，10：450)，以香附、菊花各15g、夏枯草30g、甘草6g，水煎服，治療不明原因的眼高壓癥49例，服藥4～6劑后痊愈46例，顯效2例，有效1例（湖北中醫(yī)雜志，1992，4：46)。另有以生香附研末治療沖服，治療寒熱虛實(shí)各種腰痛，用香附為主的復(fù)方治療男性乳房發(fā)育癥、胃及十二指腸潰瘍等。