主要成分

根莖含多種生物堿, 主要是小檗堿， 又稱黃連素（Berberine）約為5%～8%, 其次為黃連堿（Coptisine）、甲基黃連堿（Worenine）、掌葉防己堿（巴馬亭， Palmatine）、藥根堿（Jatrorrhizine）、非洲防己堿（Columbamine）．尚含黃柏酮（Obakunone）、黃柏內(nèi)酯（Obakulactone）、木蘭花堿（Magnoflorine）、阿魏酸（Ferulic acid）等．葉含小檗堿1.4%～2.8%．此外， 黃連中還含有多種微量元素． 從三角葉黃連中分離鑒定了黃連堿、小檗堿、掌葉防己堿和藥根堿．

近年臨床上常用黃連須代替黃連應(yīng)用， 黃連須中的黃連素含量為 1.2%左右．體外抑菌試驗(yàn)表明： 50%黃連須煎劑與 10%黃連煎劑的抗菌效力相同．

鹽酸黃連堿

Cas6020-18-4

化學(xué)式：C₁₉H₁₄ClNO₄

分子量：355.77176

化學(xué)名Bis[1,3]benzodioxolo[5,6-a:4',5'-g]quinolizinium, 6,7-dihydro-, chloride

來源：毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch

英文名：Coptisine hydrochloride

藥理作用：具有抗菌、抗腫瘤和抗心律失常等藥理活性，具有清熱燥濕、瀉火解毒之功效。也具有抗菌、降血糖、抗腫瘤、保護(hù)胃黏膜等活性

藥理作用

研究表明，吸收、分布、排泄 小檗堿口服不易吸收．腸外給藥, 吸收入血后迅速進(jìn)入組織， 血濃度不易維持；人類口服0.4g 鹽酸小檗堿后30分鐘血濃度為100μg %（體外殺菌濃度大約為20mg%）， 隨后逐漸減少， 即使重復(fù)給藥, 每4小時(shí)0.4g, 血濃度亦不見增高．在體內(nèi)， 幾乎所有組織均有小檗堿的分布， 而以心、腎、肺、肝等為最多．它在各組織中貯留的時(shí)間甚為短暫， 24 小時(shí)后僅有微量, 主要在體內(nèi)進(jìn)行代謝， 也有少部分（6.4%）經(jīng)腎排出．兔口服后， 亦能吸收， 并能在血中停留72小時(shí), 尿中亦有排泄， 組織中以心臟中濃度最高， 胰、肝次之．大鼠口服， 吸收甚微．注射給藥, 則主要進(jìn)入心、胰、肝、大網(wǎng)膜脂肪；24 小時(shí)后僅有胰、脂肪中仍可查見相當(dāng)量的小檗堿．僅少量（1%）自尿排出．

1、抗病原微生物作用

抗菌作用 金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌、痢疾桿菌、炭疽桿菌等。

抗病毒作用 抑制流感病毒、乙肝病毒等。

抗原蟲作用 體外抑制阿米巴原蟲、陰道滴蟲、錐蟲。

2、對心血管系統(tǒng)的影響

（1）抗心律失常

有效成分 小檗堿。

作用機(jī)理

① 延長動作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。

② 抑制鈉通道，減慢傳導(dǎo)，消除折返。

③ 抑制鈣離子內(nèi)流。

④ 抗自由基損傷，保護(hù)細(xì)胞膜。

（2）降壓作用

有效成分 小檗堿。

作用特點(diǎn)

① 舒張壓下降明顯，脈壓差加大。

② 無快速耐受現(xiàn)象。

③ 降壓時(shí)肢體和內(nèi)臟容積增加。

作用機(jī)理 競爭性阻斷α-受體，降低外周阻力，減慢心率。

（3）正性肌力作用

有效成分 小檗堿。

作用表現(xiàn) 心臟興奮、心肌收縮力增強(qiáng)，且強(qiáng)心作用不受利血平、心得安、酚妥拉明和切斷迷走神經(jīng)的影響。

作用機(jī)理

① 阻止K+外流。

② 增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度。

③ 抑制自由基的產(chǎn)生，減少脂質(zhì)過氧化物對心肌細(xì)胞的損傷。

④ 降低心肌耗氧量。

3、解毒作用

對抗細(xì)菌毒素，降低金黃色葡萄球菌凝固酶、溶血素效價(jià)，降低大腸桿菌的毒力。

4、抗炎、解熱

① 抑制多種實(shí)驗(yàn)性炎癥，有效成分為小檗堿，抗炎機(jī)理與刺激促皮質(zhì)激素釋放有關(guān)。

② 解熱作用與抑制中樞PO/AH區(qū)神經(jīng)元cAMP的生成有關(guān)。

5、抑制血小板聚集

有效成分 小檗堿。

作用機(jī)理

① 抑制血小板內(nèi)TXA2的生成。

② 抑制血小板膜釋放花生四烯酸，并影響其代謝。

③ 抑制外鈣內(nèi)流。

藥物安全

黃連及Berberine口服治療量相當(dāng)安全，小鼠腹腔注射Ber LD50為24.3mg/kg。