1.保肝、利膽作用:本品所含d-兒茶精及表兒茶精均有顯著保肝作用。D-兒茶精150mg/kg灌服時四氯化碳所 致肝損傷有保護(hù)作用,可使丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)明顯降低,倒置的清蛋白/球蛋白(A/G)逆轉(zhuǎn)、增加谷胱甘肽硫轉(zhuǎn)移酶(GST)活性而增進(jìn)肝解毒功能。D-兒茶精并能拮抗蠅蕈堿、鬼筆堿及醋氨酚所致肝損傷,對于高胱氨酸硫醚S和丙二酸所致大鼠肝脂肪變及低蛋白高脂飲食所致大鼠肝脂肪變d-兒茶精50mg/kg皮下注射也均有明顯保護(hù)效果,而脲嘧啶-6-羧酸或乙醇所致之肝脂肪變d-兒茶精灌服也可顯著防止之。D-兒茶精的保肝作用與其促進(jìn)肝內(nèi)ATP合成、溶酶體膜穩(wěn)定、自由基清除、抗氧化作用,以及可能的抗內(nèi)毒素、抗脂肪浸潤等有關(guān)。而表此茶精的保肝作用也與其強(qiáng)的自由基清除作用有關(guān)。兒茶精50mg/kg或75mg/kg十二指腸給藥還可顯著增加麻醉犬或大鼠的膽汁流量,作用分別持續(xù)3h或60-80min。
2.對免疫功能的影響:無抗原存在時d-兒茶精不影響白細(xì)胞游走,但體外試驗抑制對純化的蛋白衍生物(PPD)抗原敏感的正常人白細(xì)胞的游走,而對曾感染乙肝并對乙肝表面抗原敏感的患者其對白細(xì)胞游走的抑制作用更強(qiáng),表明其能放大細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)而促進(jìn)乙肝抗原的清除。D-兒茶精還可使慢性肝炎患者降低廣的淋巴細(xì)胞數(shù)恢復(fù)正常,促進(jìn)對舊結(jié)核菌素反應(yīng)陽性的慢活肝患者淋巴細(xì)胞在PPD誘導(dǎo)下的轉(zhuǎn)化。對于正常人外周血Ts細(xì)胞d-兒茶精能激活之,并抑制刀豆球蛋白A(ConA)誘導(dǎo)的母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,但對慢活肝患者d-兒茶精則顯著抑制Ts功能,抑制Ig的生成。
3.抗病原微生物作用:體外抑菌試驗表明,兒茶的最低抑菌濃度(MIC)對金黃色葡萄球菌為2.8lmg/ml,白色葡萄球菌為5.63mg/ml,乙型溶血性鏈球菌為5.63mg/ml,白色念珠球菌為5.63mg/ml,還曾報告兒茶對綠膿桿菌、白喉桿菌、變形桿菌。痢疾桿菌、傷寒桿菌等有抑制作用。5%的兒茶混懸液對68株痢疾桿菌的藥敏試驗中對福氏和鮑氏痢疾桿菌的敏感率為100%。此外對病毒及某些真菌也有顯著抑制作用。
4.抑制腸道運(yùn)動及抗腹瀉作用:兒茶水液灌服,可抑制空腹家兔十二指腸及小腸運(yùn)動,促進(jìn)盲腸逆蠕動,但對結(jié)腸無明顯影響。D-兒茶精還能抑制大腸內(nèi)細(xì)菌的胺生成酶,阻斷吲哚類物質(zhì)產(chǎn)生而導(dǎo)致便秘。
5.降血糖作用:印度民間用兒茶治療糖尿病,本品所含表兒茶精能使ATP、溫度和濃度依賴地促進(jìn)大鼠胰島素分泌,30mg/kg每日2次,共注射4d可使大鼠胰島中胰島素含量增加30%,表兒茶精還可促進(jìn)胰島中DNA的合成。D-兒茶精對家兔也有降血糖作用。
6.對血液和心血管系統(tǒng)的作用:兒茶精有顯著的抗血小板聚集、抗血栓形成等作用,對于ADP、AA和膠原誘導(dǎo)的家兔血小板聚集,兒茶精呈濃度依賴性抑制;兒茶精還顯著抑制大鼠血栓形成,可降低血栓素A2(TXA2)含量而對6-Keto-PGF1a無明顯影響。D-兒茶精可延緩羊毛脂所致血清膽固醇升高。另從兒茶中還分得2種異構(gòu)體具有降膽固醇活性。D-兒茶精可使離體兔耳血管收縮,對離體心臟則先抑制后興奮。兒茶靜注可使豚鼠骨骼肌張力降低,血壓下降,呼吸加快。對酪氨酸酶活性d-兒茶精可增強(qiáng)之,而對酪氨酸脫羧酶活性則抑制之,從而可降低體內(nèi)腎上腺素水平,此可能與降壓作用有關(guān)。D-兒茶精可抑制多種組織如大鼠的腦、肝、腎、心和豬的主動脈等對氧的攝取,以心臟為明顯。
7.其他作用:皮下埋入兒茶30mg,可顯著延遲醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)發(fā)生的潛伏期,明顯減小扭體次數(shù),皮下埋入40mg兒茶5h局部無明顯刺激反應(yīng),表明兒茶有一定鎮(zhèn)痛作用。于體外兒茶對艾氏腹水癌有抑制作用。兒茶精有抗放射、升高白細(xì)胞和抗腫瘤作用,并因能抑制瘤細(xì)胞與纖維蛋白粘連而阻止瘤細(xì)胞擴(kuò)散。兒茶鞣酸對維生素C缺乏的豚鼠可促進(jìn)維生素C吸收,并能抑制實驗性大鼠膀胱結(jié)石的形成,可能與其能降低尿液的pH有關(guān)。
8.體內(nèi)過程:[14C]d-兒茶精口服,吸收率在70%以上,于1-3h達(dá)峰濃度??诜?.5g、1.0g和2.0g,血清濃度隨劑量大小而高低,但相對生物利用度大致相似,無胃腸道飽和吸收及劑量依賴性首過效應(yīng)。原化合物的表觀消除半衰期為1-1.5h,以原形從尿排出者約占0.5%,約8h可排泄完畢。
9.毒性兒茶鞣酸:小鼠靜注200-300mg/kg可致死亡,以含兒茶鞣酸3%-5%的飼料喂大鼠1月不引起動物死亡。兒茶精灌服對小鼠的LD50大于l.37g/kg。