【化學(xué)成分】

含生物堿類成分， 主要有：

1．雙酯類二萜生物堿：烏頭堿、中烏頭堿，次烏頭堿， 以及塔拉地薩敏、川烏頭堿甲及川烏頭堿乙．為烏頭中的主要毒性成分，烏頭堿人的致死量為3～4mg．R1 R2烏頭堿C2H3 OH 中烏頭堿CH3 OH 次烏頭堿CH3 H

2．單酯型二萜類生物堿：苯甲酰烏頭胺、苯甲酰中烏頭胺和苯甲酰次烏頭胺．其毒性明顯減小， 苯甲酰烏頭胺的毒性為烏頭堿的1/200．其可被進(jìn)一步水解成毒性更小的醇胺：烏頭胺、中烏頭胺和次烏頭胺．烏頭胺的毒性僅為烏頭堿的1/2000．3.其他生物堿成分：dl-去甲基衡州烏藥堿、棍掌堿和去甲豬毛菜堿等，具有強(qiáng)心作用， 前者的強(qiáng)心有效濃度為10-9．

【理化鑒別】

1． 川烏或附子乙醇浸出液，加香草醛和0.5 N硫酸溶液少量， 沸水浴上加熱20分鐘，顯紅紫色．

2． 取該品粉末0.5g,加乙醚10ml與氨試液0.5ml,振搖10分鐘， 濾過．濾液置分液漏斗中，加硫酸（0.25mol/L）20ml,振搖提取， 分取酸液適量，用水稀釋后照95版中國(guó)藥典分光光度法測(cè)定， 在231nm的波長(zhǎng)出有最大吸收．

3． 薄層層析樣品 液： 取生川烏、制川烏粉末各5 g,分別加以10%氨水4ml,濕潤(rùn)1小時(shí)， 加苯50ml,超聲振蕩20分鐘， 放置1晝夜，時(shí)時(shí)振搖過濾， 分取苯層，用3%鹽酸50ml萃取3次（20ml,20ml,10ml）酸液用濃氨水堿化， 用氯仿萃取2次，每次25ml,氯仿液蒸干， 殘?jiān)勇确?ml溶解，作供試液．對(duì)照品液：取烏頭堿、次烏頭堿， 分別加甲醇制成每ml約含1mg的溶液，作為對(duì)照品液．展開：硅膠預(yù)制板， 以正己烷-二乙胺（5∶1）為展開劑．顯色：噴以改良碘化鉍鉀試液，供試品色譜在與對(duì)照品色譜的相應(yīng)位置， 顯相同色斑．

【藥理作用】

1．抗炎作用大鼠灌服川烏總堿0.22g/kg、0.44g/kg顯著抑制角叉菜膠、蛋清、組胺和⒌HT所致大鼠是胼腫脹，0.11g/kg即可抑制二甲苯所致小鼠耳腫脹， 0.44g/kg能明顯抑制組胺、5-HT所致大鼠皮膚毛細(xì)血管通透性亢進(jìn)，抑制巴豆油所致肉芽囊的滲出和增生， 還能顯著抑制角叉兼膠所致大鼠胸腔滲液及白細(xì)胞向炎癥灶內(nèi)的聚集，明顯減少滲出液中的白細(xì)胞總數(shù)．對(duì)于免疫性炎癥， 0.44g/kg可顯著抑制大鼠可逆性被動(dòng)Arthus反應(yīng)及結(jié)核菌素所致大鼠皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)，對(duì)于大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎0.22g/kg也有一定抑制作用．川烏總堿能顯著減少角叉菜膠性滲出物中前列腺素E（PGE）的含量， 表明抑制PCE可能是其抗炎機(jī)制之一．

2．鎮(zhèn)痛作用：川烏總堿0.22g/kg、0.44g/kg灌服，在小鼠熱板法、醋酸扭體法試驗(yàn)中均有明顯的鎮(zhèn)痛作用．小鼠皮下注射烏頭堿的最小鎮(zhèn)痛劑量為25μg/kg,鎮(zhèn)痛指數(shù)為11.8,東莨菪堿可加強(qiáng)其作用．

3．降血糖作用烏頭多糖A 100mg/kg腹腔注射對(duì)小鼠有顯著降低正常血糖作用， 30mg/kg即能降低葡萄糖負(fù)荷小鼠的血糖水平，但烏頭多糖A不能改變正常、葡萄糖負(fù)荷小鼠或尿嘌嶺所致高血糖小鼠血漿胰島素水平， 也不影響胰島素與游離脂細(xì)胞的結(jié)合，但能顯著增強(qiáng)磷酸果糖激酶活性， 且對(duì)糖原合成酶活性有增強(qiáng)趨勢(shì)，表明烏頭多糖A的降糖機(jī)制不是通過對(duì)胰島素水平的影響， 而在于增強(qiáng)機(jī)體對(duì)葡萄糖的利用．

4．對(duì)心血管系統(tǒng)的作用川烏頭生品及炮制品水煎劑對(duì)離體蛙心有強(qiáng)心作用，但劑量加大則引起心律失常， 終致心臟抑制．煎劑可引起麻醉犬血壓呈迅速而短暫下降，此時(shí)心臟無明顯變化， 降壓作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗．烏頭堿20μg注入戊巴比妥鈉麻醉犬側(cè)腦室，5分鐘后可引起心律不齊和血壓升高并可持續(xù)90分鐘， 脊髓切斷術(shù)和神經(jīng)節(jié)阻斷術(shù)均可預(yù)防和消除烏頭堿引起的心律不齊和血壓升高．雙側(cè)迷走神經(jīng)切斷術(shù)及雙側(cè)星狀神經(jīng)節(jié)切除術(shù)不影響血壓，而僅提高產(chǎn)生心律不齊的閾值（從20μg至40μg）， 因而提示烏頭堿對(duì)心血管作用是中樞性的．預(yù)先用利血平耗竭兒茶酚胺，雙側(cè)腎上腺切除術(shù)， 胸部?jī)?nèi)臟神經(jīng)切除術(shù)以及α，β受體阻斷劑， 均能阻斷和預(yù)防馬頭堿引起的心律不齊，可以認(rèn)為其心律不齊作用可能是由神經(jīng)途徑釋放腎上腺的兒茶酚胺所致．阿嗎靈30mg/kg靜注， 普禁洛爾20μg/（kg·min）靜脈滴注和奎尼丁15.8mg/kg均能對(duì)抗馬頭堿所致心律不齊．家兔靜注小量烏頭堿可增強(qiáng)腎上腺素產(chǎn)生異位心律的作用，對(duì)抗氰化鈣引起的T波倒置；對(duì)抗垂體后葉制劑引起的初期S－T段上升和繼之發(fā)生的S－T段下降．在豚鼠還有增強(qiáng)毒毛旋花子甙G對(duì)心肌的毒性作用．

5．對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用：馬頭堿小劑量能引起小鼠扭體反應(yīng)， 阿司匹林、嗎啡等可拮抗這一作用．烏頭堿有明顯局部麻醉作用，對(duì)小鼠坐骨神經(jīng)干的阻滯作用相當(dāng)于可卡因的31倍， 豚鼠皮下注射浸潤(rùn)麻醉作用相當(dāng)于可卡因400倍．

6．抗癌作用：烏頭注射液于200μg/ml濃度對(duì)胃癌細(xì)胞有抑制作用，此作用隨濃度增加而增強(qiáng)， 并可抑制人胃癌細(xì)胞的有絲分裂．對(duì)小鼠肝癌實(shí)體瘤的抑制率為47.8%～57.4%,對(duì)小鼠前胃癌FC和S180的抑制率為26%～46%．由川烏為主制備之409注射液對(duì)胃癌細(xì)胞也有明顯抑制和殺傷作用．

7．毒性生川烏頭煎劑小鼠灌服的LD50為18.0±0.034g/kg．家兔每日灌服生川馬頭煎劑17.27g/kg,連續(xù)15日， 未見明顯毒性反應(yīng)．烏頭堿人口服致死量約為2～5mg,小鼠皮下注射LDso為0.32mg/kg,中烏頭堿小鼠皮下注射的致死量為0.3～0.5mg/地．烏頭堿、中烏頭堿和次烏頭堿沸水或稀酸加熱水解成為苯甲酰烏頭原堿， 毒性減少，最后水解為烏頭原堿、中烏頭原堿和次烏頭原堿， 毒性為原來的1/150～1/1000．