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構(gòu)效關(guān)系:
1、苯環(huán)上增加共他取代基時(shí),因增加空間位阻酯基水解減慢,局麻作用增強(qiáng)。
2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代,增強(qiáng)局麻作用。 丁卡因
3、改變側(cè)鏈氨基的取代基,有些作用增強(qiáng)。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增強(qiáng)。 鹽酸普魯卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽 不宜表面麻醉。
性質(zhì):
1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。 干燥穩(wěn)定,避光 PH=3-3.5最穩(wěn)定。
2、酯鍵:水溶液水解失活:對(duì)氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化變色
3、叔胺結(jié)構(gòu):碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反應(yīng):
鹽酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽
作用:
用于粘膜麻醉,與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥
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