影響口服緩釋、控釋制劑設計的因素是執(zhí)業(yè)藥師考試要求掌握的內容，醫(yī)學教育網搜集整理相關內容供大家參考。

　　（1）理化因素。

　?、賱┝看笮　３Ｒ?guī)口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5～1.0g，對于大劑量的藥物，可采用一次服用多片的方法，以達到有效劑量。

　　②pKa、解離度和水溶性。一般說來，非解離型的、脂溶性大的藥物易通過脂性生物膜，胃腸道pH值和藥物的pKa會影響藥物的解離程度。設計緩、控釋制劑對藥物溶解度的要求下限為0.1mg/ml.

　?、鄯峙湎禂?。分配系數高的藥物脂溶性大，藥物能集中于細胞的脂質膜中，通常能在體內滯留較長時間。分配系數小的藥物透過膜困難，通常生物利用度較差。

　?、芊€(wěn)定性。口服藥物在胃腸道中要同時經受酸堿的水解和酶降解作用。

　　（2）生物因素。

　?、偕锇胨テ凇０胨テ诙逃?小時的藥物制成緩控釋制劑較為困難；半衰期很長的藥物（t1/2＞24h），本身藥效已較持久，一般也不采用緩控釋制劑。

　?、谖?。本身吸收速度常數很低的藥物，不太適宜制備成緩、控釋制劑。

　?、鄞x。在腸道內吸收前有代謝作用的藥物，制成緩控釋制劑時，生物利用度會有所降低。如果能將藥物與特定的酶抑制劑共同制成緩控釋制劑，可使藥物吸收量增加，同時延長其治療作用。