
醫(yī)學教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導系列之《藥理學》輔導:米諾地爾(長壓定)。
【藥動學】口服吸收良好,約1h血藥濃度達峰值。最大降壓作用發(fā)生較遲,可能與藥物形成活性代謝物后發(fā)揮作用有關(guān)。主要消除途徑為肝臟代謝,僅約20%藥物原形從尿排出。t1/2約3~4h,但可維持24h或更長,可能與藥物蓄積在血管平滑肌細胞有關(guān)。
【藥理作用】米諾地爾藥理作用類似肼屈嗪,能舒張小動脈而對靜脈幾無影響,降壓作用較肼屈嗪強大而持久。作用機制類似二氮嗪,可激活ATP敏感的鉀通道,從而促進平滑肌細胞K+外流,使細胞膜超極化,平滑肌松弛,血管擴張,產(chǎn)生降壓作用。
【臨床應(yīng)用】治療高血壓,為第二或第三線用藥??捎糜趯ζ渌祲核幮Ч患训膰乐?a href="http://m.348239.com/jibing/gaoxueya/" target="_blank" title="高血壓" class="hotLink">高血壓,但需與利尿藥合用避免水鈉醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理潴留,與β受體阻斷藥合用可對抗反射性交感神經(jīng)興奮的心血管作用。
【不良反應(yīng)】除心率加快、水鈉潴留外,還可引起多毛癥,在開始治療幾個月最明顯。利用此作用目前市場上配成2%溶液外用可治療男性脫發(fā)。
【禁忌證】下列情況時慎用本品:腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細胞瘤、腎功能障礙。