為了定量地描述體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化的規(guī)律性，常借助數(shù)學(xué)的原理和方法來闡明。
　　一、藥物的時(shí)量關(guān)系和時(shí)效關(guān)系
　　時(shí)量關(guān)系:血漿藥物濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化的規(guī)律。
　　用時(shí)量曲線表示：給藥后，不同時(shí)間采集血樣，分取血漿，用適當(dāng)?shù)姆结t(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理法測(cè)定血漿中的藥物濃度，以時(shí)間為橫坐標(biāo)、血藥濃度為縱坐標(biāo)，得到反映血漿中藥物濃度動(dòng)態(tài)變化的曲線，稱其為血藥濃度-時(shí)間曲線，即時(shí)量曲線。
　　血藥濃度變化→反映作用部位藥物濃度的變化→藥物的效醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理應(yīng)隨時(shí)間變化。
　　表現(xiàn)：藥效從顯效到消失的過程，藥效與時(shí)間的這種關(guān)系成為藥物的時(shí)效關(guān)系。
　　
　　圖2—1為單次口服給藥后血藥濃度-時(shí)間曲線，反醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理映藥物吸收、分布和消除之間的相互消長(zhǎng)的關(guān)系。
　　曲線分為三相：
　　吸收分布相：曲線的上升段，藥物自給藥部位迅速吸收，迅速向組織中分布，藥物吸收遠(yuǎn)大于消除。
　　平衡相：曲線的中間段，藥物吸收速率和消除速率相當(dāng)，體內(nèi)藥量達(dá)到暫時(shí)的動(dòng)態(tài)平衡，血藥濃度的變化趨于平緩。
　　消除相：曲線的下降段，血藥濃度迅速下降。
　　曲線下面積（AUC）：時(shí)-量曲線下醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理所覆蓋的面積，反映藥物在血液中的總量。意義：反映藥物的吸收程度，對(duì)于同一受試者，AUC大則藥物吸收程度高。
　　曲線又可分為三期：
　　潛伏期：給藥后到開始出現(xiàn)療效的時(shí)間。反映藥物的吸收與分布，也與藥物的消除有關(guān)。
　　有效期：藥物維持在最低有效濃度之醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理上的時(shí)間。長(zhǎng)短取決于藥物的吸收和消除速率。
　　在此期中：
　　血藥濃度有一峰值，稱為峰濃度。對(duì)于特定的藥物制劑，峰濃度與給藥劑量成正比。
　　達(dá)到峰濃度所需的時(shí)間稱為達(dá)峰時(shí)間，其長(zhǎng)短與吸收和消除的速率有關(guān)。
　　C <sub>max</sub>和T<sub>max</sub>的大小綜合反映藥物制醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理劑的吸收、分布、排泄和代謝情況。同一受試者C_max和T_max主要與藥物制劑有關(guān)。
　　殘留期：血藥濃度已降到最低有效濃度以下，直至完全從體內(nèi)消除的時(shí)間。長(zhǎng)短取決于藥物的消除速率。睡眠藥物殘留期長(zhǎng)在體內(nèi)有蓄積現(xiàn)象，反復(fù)用藥易致蓄積中毒。
　　二、房室模型
　　房室模型（compartment model）：從速度論的角度出發(fā)，建立一個(gè)數(shù)學(xué)模型來模擬機(jī)體。將整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)系統(tǒng)，再將該系統(tǒng)按動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分為若干個(gè)房室。
　　房室：
　　（1）抽象概念，將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率相近的組織器官歸納為一個(gè)房室。不代表某個(gè)具體的解剖學(xué)上的組織器官。
　　（2）同一個(gè)房室中，各組織部位的藥量不一定相等，在其間的轉(zhuǎn)運(yùn)速率是相似的。
　　藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和消除，按一級(jí)過程進(jìn)行，因此，又稱為線性房室模型，其動(dòng)力學(xué)過程為線性動(dòng)力學(xué)。
　　常見的房室模型有：一室模型和二室模型等。
　　1.一室模型
　　一室模型：假定身體由一個(gè)房室組成醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理，靜脈注射給藥后，藥物能快速分布到全身的體液和組織中，血漿中藥物濃度與組織中藥物濃度快速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。
　　
　　靜脈注射給藥：血藥濃度C（對(duì)數(shù)濃度）－時(shí)間t曲線為單指數(shù)函數(shù)。
　　計(jì)算式：
　　C=D／V·e <sup>-kt</sup>=C<sub>0</sub>·e<sup>-kt</sup>
　　C一段時(shí)間后的血藥濃度，C <sub>o</sub>為初始血藥濃度，注射劑量為D，V分布容積＝D/C<sub>0</sub>，t時(shí)間，k消除速率常數(shù)，e自然對(duì)數(shù)之底數(shù)為2.718。
　　將C=C <sub>o</sub>·e<sup>-kt</sup>改寫為：ln（C／C<sub>o</sub>）=－kt。
　　lnC對(duì)時(shí)間t作圖，得到一條直線，斜率為k <sub>o</sub>
　　按單室模型處置的藥物，靜注給藥醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理后，血藥濃度（對(duì)數(shù)濃度）-時(shí)間曲線呈直線關(guān)系。
　　
　　因?yàn)椋貉帩舛认陆狄话胨璧臅r(shí)間稱為半衰期（t _1／2），C=0.5C_o時(shí)，得到t_1／2=ln0.5／（-k）=0.693／k。可見半衰期與消除速率常數(shù)成反比。
　　2.二室模型
　　二室模型：根據(jù)藥物在組織中轉(zhuǎn)運(yùn)速率的不同，將機(jī)體分為中央室和外周室。
　　中央室：由一些血流比較豐富、膜通透性好的組織（如心、肝、肺、腎等）組成。分布特點(diǎn)：藥物易于灌注，藥物進(jìn)入機(jī)體后往往首先進(jìn)入這類組織，血流中的藥物可以迅速醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理與這些組織中的藥物達(dá)到平衡。
　　外周室：難于灌注的組織（如骨、脂肪、靜止?fàn)顟B(tài)的肌肉等）。分布特點(diǎn)：藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率較慢，組織中的藥物與血液中的藥物需經(jīng)一段時(shí)間方能達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。
　　
　　藥物靜脈注射后，血藥濃度（對(duì)數(shù)濃度）一時(shí)間曲線呈雙指數(shù)函數(shù)。
　　計(jì)算式：
　　C=Ae <sup>-αt</sup>+Be<sup>-βt</sup>
　　A和B為指數(shù)項(xiàng)系數(shù)，α和β分別為分布速率常數(shù)和消除速率常數(shù)。
　　按二室模型，半對(duì)數(shù)血藥濃度-時(shí)間曲線為雙指數(shù)曲線，這是二室模型區(qū)別于單室模型的重要?jiǎng)恿W(xué)特征。
　　曲線分為2相：
　　靜脈給藥后血藥濃度首先快速下醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理降，稱分布相，以分布為主。
　　然后趨于平緩，主要反映藥物的消除，稱為消除相。