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子宮平滑肌興奮藥的來(lái)源

2010-11-05 10:59  來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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  子宮平滑肌興奮藥是一類選擇性直接興奮子宮平滑肌的藥物,它們的作用可因子宮生理狀態(tài)及劑量的不同而有差異,或使子宮產(chǎn)生節(jié)律性收縮,或產(chǎn)生強(qiáng)直性收縮。如用于催產(chǎn)或引產(chǎn),則希望發(fā)揮近似生理分娩的節(jié)律性收縮作用;如用于產(chǎn)后止血或子宮復(fù)原,則希望引起強(qiáng)直性收縮。如使用不當(dāng),可能造成子宮破裂與胎兒窒息的嚴(yán)重后果。因此,必須慎重使用和適當(dāng)掌握劑量。

  縮宮素(oxytocin;催產(chǎn)素pitocin)和加壓素(vasopressin;抗利尿素,antidiuretic hormone,ADU)是垂體后葉激素的兩種主要成分,都先在下丘腦的視上核與室旁核的神經(jīng)元內(nèi)合成大分子的前激素,然后與載體,后葉激素運(yùn)載蛋白(neurophysin)結(jié)合成為復(fù)合體。此復(fù)合體含于分泌顆粒中,沿神經(jīng)軸突(下丘腦-垂體束)以每日約3mm速度轉(zhuǎn)運(yùn)至垂體;在轉(zhuǎn)運(yùn)途中,前激素轉(zhuǎn)化為九肽的縮宮素或加壓素,然后貯存在神經(jīng)末梢,當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)時(shí)即被釋放。這一過程類似神經(jīng)遞質(zhì);不同之處是作為激素的縮宮素和加壓素不是釋放入神經(jīng)突觸間隙中,醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集|整理而是通過毛細(xì)血管進(jìn)入血液循環(huán)到達(dá)遠(yuǎn)離器官而發(fā)揮作用。

  縮宮素和加壓素都是含有二硫鍵的9肽,只是3位和8位的氨基酸不同。因此它們的作用既有各自的特點(diǎn),又有一定的交叉,即縮宮素有較弱的抗利尿和加壓活性,而加壓素也有輕微的興奮子宮作用。

  垂體后葉注射液是從牛或豬垂體后葉提得的,主要含縮宮素也含加壓素,現(xiàn)在常用的催產(chǎn)素可從牛、豬垂體后葉提取,也可人工合成。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集|整理我國(guó)藥典規(guī)定縮宮素的效價(jià)以單位計(jì)算,一個(gè)單位相當(dāng)于2μg純縮宮素。

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