局部麻醉藥主要作用于周圍神經(jīng)系統(tǒng)，特別是影響感覺神經(jīng)纖維。這類藥物通過阻止鈉離子通道的開放來發(fā)揮作用，鈉離子通道是神經(jīng)細(xì)胞膜上負(fù)責(zé)傳導(dǎo)電信號(hào)的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)之一。當(dāng)這些通道被阻斷時(shí)，動(dòng)作電位（即神經(jīng)沖動(dòng)）無法在神經(jīng)纖維中正常傳播，從而導(dǎo)致局部區(qū)域的感覺喪失或減退，但患者保持清醒狀態(tài)。

具體來說，局部麻醉藥對(duì)不同直徑和類型的神經(jīng)纖維有不同的影響。一般來說，它們首先作用于較細(xì)的無髓鞘感覺神經(jīng)纖維，這些纖維主要負(fù)責(zé)傳導(dǎo)痛覺、溫覺等；隨后可能會(huì)影響稍粗一些的感覺神經(jīng)纖維，如觸壓覺纖維；最后才可能影響到運(yùn)動(dòng)神經(jīng)纖維，但通常情況下局部麻醉藥濃度和作用時(shí)間不足以顯著影響運(yùn)動(dòng)功能。因此，在臨床應(yīng)用中，局部麻醉可以實(shí)現(xiàn)手術(shù)或治療部位的無痛感而不影響患者的意識(shí)狀態(tài)和其他重要生理功能。

此外，根據(jù)給藥方式的不同（如表面麻醉、浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉等），局部麻醉藥的作用范圍也會(huì)有所差異，但其基本作用機(jī)制是一致的，即通過干擾神經(jīng)纖維膜上的鈉通道來實(shí)現(xiàn)局部區(qū)域的麻醉效果。