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【考頻指數(shù)】★★★★
【考點精講】
氟喹諾酮類屬廣譜殺菌藥。對革蘭陰性菌的良好抗菌活性,對革蘭陽性菌、結核分枝桿菌、軍團菌、支原體及衣原體均有殺滅作用;特別是厭氧菌如脆弱類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬和厭氧芽胞梭菌屬等的抗菌活性強。對于銅綠假單胞菌以環(huán)丙沙星的殺滅作用最強。存在濫用的傾向。
【進階攻略】喹諾酮類藥物可影響軟骨發(fā)育,孕婦、未成年兒童應慎用。
【易錯易混辨析】
第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。有諾氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等。因分子中均有氟原子稱為氟喹諾酮。
第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結構上修飾,有助于加強抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環(huán)結構則加強抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應更小,但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長,如加替沙星與莫昔沙星。
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