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藥物與受體
【考頻指數】★★★
【考點精講】
1.激動藥:既有親和力又有內在活性的藥物,它們能與受體結合并激動受體而產生效應。
(1)完全激動藥(嗎啡):較強親和力,較強內在活性(α=1)。
(2)部分激動藥(噴他佐辛):較強親和力,但內在活性不強(α<1),與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應。
2.拮抗藥:能與受體結合,具有較強親和力而無內在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。
少數拮抗藥以拮抗作用為主,同時尚有較弱的內在活性(α<1),如β受體拮抗藥氧烯洛爾。
【進階攻略】理解對比記憶激動藥和拮抗藥
【知識點隨手練】
一、A1型選擇題
1.受體激動劑的特點是
A.與受體有親和力,有內在活性
B.與受體有親和力,無內在活性
C.與受體無親和力,有內在活性
D.與受體有親和力,有弱的內在活性
E.與受體有弱親和力,有強的內在活性
2.拮抗藥的內在活性α為
A.0
B.1
C.2
D.3
E.4
【知識點隨手練參考答案及解析】
一、A1型選擇題
1.【答案及解析】A。受體激動劑是既有親和力又有內在活性的藥物,它們能與受體結合并激動受體而產生效應。
2.【答案及解析】A。拮抗藥無內在活性(α=0)。
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