抑制劑如何改變酶的活性?
抑制劑是能夠與酶結(jié)合,從而降低或完全阻止酶催化效率的一類(lèi)物質(zhì)。它們通過(guò)不同的機(jī)制來(lái)影響酶的活性,主要可以分為兩大類(lèi):可逆性抑制和不可逆性抑制。
1. 可逆性抑制:這類(lèi)抑制作用中,抑制劑與酶或者酶-底物復(fù)合體以非共價(jià)鍵的方式結(jié)合,這種結(jié)合是動(dòng)態(tài)平衡的過(guò)程。根據(jù)抑制劑是否能與酶單獨(dú)結(jié)合或僅能與酶-底物復(fù)合體結(jié)合,又可以細(xì)分為競(jìng)爭(zhēng)性抑制、非競(jìng)爭(zhēng)性抑制和反競(jìng)爭(zhēng)性抑制。
- 競(jìng)爭(zhēng)性抑制:抑制劑和底物爭(zhēng)奪同一個(gè)活性位點(diǎn),兩者不能同時(shí)存在。當(dāng)增加底物濃度時(shí),可以部分甚至完全解除這種抑制作用。
- 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制:抑制劑與酶的某個(gè)非活性部位結(jié)合,不影響底物與酶的正常結(jié)合,但會(huì)改變酶的空間構(gòu)象,降低其催化效率。增加底物濃度對(duì)緩解此抑制效果無(wú)效。
- 反競(jìng)爭(zhēng)性抑制:抑制劑只能與已經(jīng)和底物形成復(fù)合體的酶結(jié)合,導(dǎo)致產(chǎn)物生成速率下降。
2. 不可逆性抑制:這類(lèi)抑制作用中,抑制劑通常通過(guò)共價(jià)鍵與酶緊密結(jié)合,使得酶永久失活。這種類(lèi)型的抑制通常是不可逆轉(zhuǎn)的,即使增加底物濃度也無(wú)法恢復(fù)酶活性。
了解這些基本概念有助于掌握藥物如何通過(guò)調(diào)節(jié)體內(nèi)特定酶的功能來(lái)發(fā)揮治療效果的知識(shí),對(duì)于藥師來(lái)說(shuō)是非常重要的基礎(chǔ)知識(shí)之一。
1. 可逆性抑制:這類(lèi)抑制作用中,抑制劑與酶或者酶-底物復(fù)合體以非共價(jià)鍵的方式結(jié)合,這種結(jié)合是動(dòng)態(tài)平衡的過(guò)程。根據(jù)抑制劑是否能與酶單獨(dú)結(jié)合或僅能與酶-底物復(fù)合體結(jié)合,又可以細(xì)分為競(jìng)爭(zhēng)性抑制、非競(jìng)爭(zhēng)性抑制和反競(jìng)爭(zhēng)性抑制。
- 競(jìng)爭(zhēng)性抑制:抑制劑和底物爭(zhēng)奪同一個(gè)活性位點(diǎn),兩者不能同時(shí)存在。當(dāng)增加底物濃度時(shí),可以部分甚至完全解除這種抑制作用。
- 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制:抑制劑與酶的某個(gè)非活性部位結(jié)合,不影響底物與酶的正常結(jié)合,但會(huì)改變酶的空間構(gòu)象,降低其催化效率。增加底物濃度對(duì)緩解此抑制效果無(wú)效。
- 反競(jìng)爭(zhēng)性抑制:抑制劑只能與已經(jīng)和底物形成復(fù)合體的酶結(jié)合,導(dǎo)致產(chǎn)物生成速率下降。
2. 不可逆性抑制:這類(lèi)抑制作用中,抑制劑通常通過(guò)共價(jià)鍵與酶緊密結(jié)合,使得酶永久失活。這種類(lèi)型的抑制通常是不可逆轉(zhuǎn)的,即使增加底物濃度也無(wú)法恢復(fù)酶活性。
了解這些基本概念有助于掌握藥物如何通過(guò)調(diào)節(jié)體內(nèi)特定酶的功能來(lái)發(fā)揮治療效果的知識(shí),對(duì)于藥師來(lái)說(shuō)是非常重要的基礎(chǔ)知識(shí)之一。
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