頭孢菌素和β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌機(jī)制主要是通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成來實(shí)現(xiàn)的。這類藥物能夠與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（Penicillin-Binding Proteins, PBPs）結(jié)合，從而抑制PBPs的功能。PBPs是負(fù)責(zé)催化肽聚糖交叉連接反應(yīng)的關(guān)鍵酶，而肽聚糖是構(gòu)成細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分之一。

當(dāng)頭孢菌素或β-內(nèi)酰胺類抗生素與PBPs結(jié)合后，會(huì)阻礙肽聚糖的合成過程，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁變得脆弱和不穩(wěn)定。由于缺乏正常的細(xì)胞壁保護(hù)，細(xì)菌在生長分裂過程中容易因滲透壓的變化而發(fā)生破裂（即細(xì)胞裂解），最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

簡而言之，頭孢菌素和β-內(nèi)酰胺類抗生素通過特異性地結(jié)合并抑制PBPs，阻止了細(xì)菌細(xì)胞壁的正常構(gòu)建，從而達(dá)到殺菌效果。這一機(jī)制對(duì)許多革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌都有效。