2022藥學(xué)職稱考前沖刺:抗艾滋病藥
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抗艾滋病藥
分類:逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑
1.反/逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(人類無)
分類:核苷類和非核苷類。
核苷類:齊多夫定,雙脫氧硫代胞苷化合物,美國FDA批準(zhǔn)的第一個用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物。
非核苷類:奈韋拉平,專一的HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。
奈韋拉平:進入細(xì)胞后,不需通過磷酸化來激活,而是與反轉(zhuǎn)錄酶的非底物結(jié)合部位結(jié)合,抑制反轉(zhuǎn)錄酶的活性。
僅可抑制HIV病毒的反轉(zhuǎn)錄酶活性,對其他反轉(zhuǎn)錄酶無作用。但奈韋拉平具有快速誘導(dǎo)耐藥性。只能與核苷類抑制劑聯(lián)合使用治療成年晚期HIV感染患者。
2.蛋白酶抑制劑
蛋白酶是HIV基因產(chǎn)生的一種非常特異的酶,屬天冬酰蛋白酶。
研究表明抑制蛋白酶的活性會產(chǎn)生無感染能力的未成熟的子代病毒,從而阻止病毒進一步感染。蛋白酶抑制劑屬多肽類化合物。
沙奎那韋:第一個上市治療艾滋病的蛋白酶抑制劑。
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