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洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑,是當年投放市場最有效的降血脂品種,[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]對原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效,能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。
該藥物在體內競爭性地抑制羥甲戊二酰輔酶A還原酶(膽固醇合成過程中的限速酶),減少膽固醇的[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]合成,增加低密度脂蛋白受體的合成。主要作用部位在肝臟,使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低。
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