
新斯的明的作用機制及臨床應用是什么?
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(1)作用機制:其分子中的季 銨陽離子通過靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結合,分子中的羰基 碳與乙酰膽堿酯酶酯解部位絲氨酸的羥基形成共價鍵結合,生成膽堿 酯酶—新斯的明復合物。此復合物進一步裂解成 3—羥基苯三甲基胺和二甲氨基甲酰化膽堿酯酶。后者水解速度較慢,膽堿酯酶較長時間受抑制,造成內(nèi)源性乙酰膽堿大量積聚而產(chǎn)生明顯的乙酰膽堿的生物學效應。
(2)臨床應用:
1)重癥肌無力
2)腹氣脹和尿潴留
3) 陣發(fā)性室上性心動過速
4)肌松藥過量中毒的解救:用于非除極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量中毒的解救。不能用于除極化型骨骼肌松弛藥的中毒解救。
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